包合技术: 包合技术是指一种分子(客分子)被完全或部分包嵌于另一种分子(主分子)的空穴结构内,从而形成包合物(inclusion compound)的技术。在这个过程中,主分子通常具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成一个分子胶囊(molecule capsule)。常见的主体分子有环糊精、杯芳烃、杯吡咯、杯咔唑、瓜环葫芦脲、柱芳烃等。 包合技术的特点: 1. 物理过程:包合过程是一个物理过程,不涉及化学键的断裂和形成。 2. 改善性质:通过包合,客分子的物理和化学性质可以得到显著改善,如提高稳定性、增加溶解度、防止挥发性成分挥发、掩盖不良气味、降低药物的刺激性和不良反应等。 3. 多样性:包合物可以根据主分子和客分子的不同组合形成不同的结构和性质,按包合物的构成可分为单分子包合物、多分子包合物和大分子包合物;按包合物的几何形状可分为管状包合物、笼状包合物和层状包合物。 在药剂学中的应用: 1. 提高药物稳定性:对于容易分解或光敏的药物,通过包合技术可以将其包裹在稳定的载体内,避免外界环境对药物的影响,从而提高药物的稳定性。 2. 控制药物释放速度:将药物包裹在慢释载体中,可以控制药物的释放速度,使其缓慢、持续地释放,从而发挥更好的疗效。这对于一些需要长时间持续治疗或需要控制药物释放速度的药物来说尤为重要。 3. 提高药物生物利用度:将可能被胃酸破坏或胃肠道吸收差的药物包裹在保护性的载体中,可以有效保护药物并提高其生物利用度。这有助于药物更好地发挥作用,减少用药剂量和副作用。 4. 制备微粒化药物:通过包合技术将药物制备成微粒,可以增加药物的表面积,使药物更易被吸收,提高药效。此外,微粒化药物还具有易于制备、使用方便等优点。 5. 制备靶向药物输送系统:将药物包裹在靶向载体中,可以使药物更准确地靶向病变部位,达到更好的治疗效果。这对于一些需要针对特定组织或细胞进行治疗的疾病来说具有重要意义。

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